科学家修改批准的抗癌药以开发新抗生素

抗生素耐药性细菌日益成为致命感染的来源。慕尼黑工业大学(TUM)和不伦瑞克的亥姆霍兹感染研究中心(HZI)的一组科学家现在已经修改了一种获批的抗癌药物，以开发出一种抗多药耐药病原体的活性剂。

耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)是严重和持续感染的来源。一些菌株甚至对多种抗生素具有抗性。因此，迫切需要有效对抗MRSA感染的新药。

新抗生素的工业发展停滞不前，并且跟不上抗生素耐药性的蔓延。我们迫切需要创新的方法来满足对新的感染疗法的需求，这些疗法不能直接导致新的耐药性。”

HZI感染免疫学研究组主任Eva Medina教授

新的抗生素开发策略

一种有希望的策略是测试批准的药物对细菌的潜在作用。TUM有机化学教授，研究负责人斯蒂芬·西伯(Stephan Sieber)解释说：“我们的研究重点是一类人类蛋白，即激酶，它具有许多抑制剂。”

在这种情况下，研究人员化学修饰了活性成分索拉非尼(一种对MRSA有效的抗癌药物)，以达到更强的抗生素作用。这导致了PK150的开发，PK150的抗MRSA分子比原始物质高十倍。

多次攻击阻止了抵抗的发展

强效的新药靶向细菌内的各种非常规结构。对两个目标进行了更详细的研究：首先，PK150抑制参与细菌能量代谢的必需蛋白质。另一方面，它作用在细胞壁上。

在小鼠中，PK150已被证明对多种组织中的MRSA有效。尽管葡萄球菌迅速发展出对其他抗生素的抗药性，但研究人员并未观察到对PK150有任何抗药性的发展。与先前已知的干扰细胞壁形成的抗生素(如青霉素和甲氧西林)相反，PK150间接起作用。它可以消除细菌中的蛋白质产生。结果，细菌释放出更多的蛋白质，这些蛋白质将细胞壁的厚度控制在外面，导致细胞破裂。

对抗生物膜和持久性的功效

HZI化学生物学系的Eva Medina和药理学家Katharina Rox博士表明PK150具有良好的药理特性。例如，它可以以片剂形式给药，并在体内保持稳定数小时。Sieber说：“由于分子的化学变化，PK150不再与人激酶结合，而对细菌靶标具有非常特异性的作用。”

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